| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Cyclooxygenase-2 (COX-2): [10]-Shogaol inhibits COX-2 activity with an IC50 of 2.7 μM; it shows no significant inhibition on COX-1 (IC50 > 100 μM), indicating high selectivity for COX-2 [2]
- Drug resistance-related transporters (ABCG2, MRP1): [10]-Shogaol downregulates the expression of these transporters in docetaxel-resistant prostate cancer cells[3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 促进皮肤细胞增殖与迁移 [1]
- 对HaCaT人角质形成细胞:[10]-姜烯酚([10]-Shogaol)(1 μM、5 μM、10 μM)分别使细胞增殖率提高15%、32%、45%(48小时,MTT实验)。划痕愈合实验中,5 μM [10]-姜烯酚使24小时伤口闭合率提高58%,48小时提高72%(vs. 对照组)。 - 抗氧化活性:清除DPPH自由基的EC50为8.3 μM,清除ABTS自由基的EC50为6.1 μM;5 μM处理2小时可使H₂O₂诱导的HaCaT细胞内ROS水平降低42% [1] - 抑制COX-2活性 [2] - 无细胞COX-2实验:[10]-姜烯酚([10]-Shogaol)(0.1–10 μM)以剂量依赖方式抑制COX-2介导的前列腺素E2(PGE2)生成;5 μM浓度下,PGE2水平较单纯酶对照组降低89% [2] - 抑制耐药前列腺癌细胞增殖并调节耐药因子 [3] - 对多西他赛耐药DU145细胞(DU145/DocR):[10]-姜烯酚([10]-Shogaol)抑制增殖,72小时MTT实验IC50为12.5 μM;10 μM浓度下,western blot检测显示ABCG2蛋白水平降低65%,MRP1蛋白水平降低58%。该化合物可增强DU145/DocR细胞对多西他赛的敏感性,使多西他赛IC50从80 nM降至22 nM(10 μM [10]-姜烯酚预处理) [3] |
| 酶活实验 |
- 反应体系制备:总体积200 μL的反应体系包含50 mM Tris-HCl缓冲液(pH 8.0)、1 μM血红素、100 μM花生四烯酸(底物)、重组人COX-2酶,以及系列稀释的[10]-姜烯酚([10]-Shogaol)(0.1–10 μM);对照组不含[10]-姜烯酚。
- 孵育与检测:体系37°C孵育15分钟以合成PGE2,加入5 μL 1 M HCl终止反应。采用竞争性ELISA试剂盒检测PGE2浓度,450 nm处读取吸光度,通过PGE2抑制率的剂量-反应曲线计算IC50 [2] |
| 细胞实验 |
- HaCaT细胞增殖与迁移实验 [1]
- 增殖实验(MTT法):HaCaT细胞以5×10³个/孔接种于96孔板,孵育过夜;加入[10]-姜烯酚([10]-Shogaol)(0.5–20 μM),孵育24/48小时;加入MTT试剂孵育4小时,DMSO溶解甲臜结晶,570 nm处测吸光度,计算增殖率(vs. 对照组)。 - 划痕愈合实验:HaCaT细胞接种于6孔板,培养至100%汇合;用移液器吸头制造划痕,加入[10]-姜烯酚(1–10 μM);0小时、24小时、48小时拍照,伤口闭合率计算为[(初始划痕宽度–最终划痕宽度)/初始划痕宽度]×100% [1] - DU145/DocR前列腺癌细胞实验 [3] - 增殖实验(MTT法):DU145/DocR细胞以3×10³个/孔接种于96孔板,用[10]-姜烯酚([10]-Shogaol)(2.5–40 μM)处理72小时;按上述MTT法操作,计算IC50。 - 耐药因子检测(western blot):细胞用[10]-姜烯酚(5 μM、10 μM)处理48小时,RIPA缓冲液裂解;等量蛋白经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜,用抗ABCG2和抗MRP1抗体孵育;条带强度以GAPDH(内参)为对照定量 [3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[10]-姜酚是一种单甲氧基苯,属于酚类和烯酮类化合物。
已有报道称,生姜(Zingiber officinale)中含有[10]-姜酚,并有相关数据。 另见:生姜(部分)。 - [10]-姜酚是一种生物活性酚类化合物,来源于生姜(Zingiber officinale)的根茎,由[6]-姜酚在生姜加工(例如干燥、加热)过程中脱水形成[1,2,3]。 - 作用机制:[1] 通过清除自由基(DPPH/ABTS)和降低细胞内活性氧(ROS)发挥抗氧化活性;可能通过激活ERK1/2信号通路促进HaCaT细胞迁移(5 μM浓度下磷酸化ERK1/2上调2.3倍)。 [2] 通过与酶的活性位点结合,选择性抑制 COX-2,阻断花生四烯酸转化为 PGE2。[3] 通过下调 ABCG2/MRP1(ATP 结合盒转运蛋白,可外排化疗药物)来增强多西他赛耐药前列腺癌细胞的敏感性。[1,2,3] |
| 分子式 |
C21H32O3
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|---|---|
| 分子量 |
332.4770
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| 精确质量 |
332.235
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| CAS号 |
36752-54-2
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| PubChem CID |
6442612
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| LogP |
5.599
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
351
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H])/C(/[H])=C(\[H])/C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
FADFGCOCHHNRHF-VAWYXSNFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H32O3/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-19(22)15-13-18-14-16-20(23)21(17-18)24-2/h11-12,14,16-17,23H,3-10,13,15H2,1-2H3/b12-11+
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| 化学名 |
(E)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)tetradec-4-en-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~300.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.52 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0077 mL | 15.0385 mL | 30.0770 mL | |
| 5 mM | 0.6015 mL | 3.0077 mL | 6.0154 mL | |
| 10 mM | 0.3008 mL | 1.5038 mL | 3.0077 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。